DPP-4阻害薬の効果と副作用:ジャヌビア、エクア、ネシーナ

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糖尿病は異常に血糖値が高くなってしまう病気です。「血液中の糖濃度」のことが血糖値であり、血糖値が上昇することでさまざまな合併症を生じるようになります。その結果、腎症や網膜症、神経障害などを生じるようになります。

そこで、血糖値を低下させるために投与される薬としてDPP-4阻害薬があります。DPP-4阻害薬としては、以下のようなものがあります。

・ジャヌビア、グラクティブ(一般名:シタグリプチン)

・エクア(一般名:ビルダグリプチン)

・ネシーナ(一般名:アログリプチン)

・トラゼンタ(一般名:リナグリプチン)

・テネリア(一般名:テネリグリプチン)

・スイニー(一般名:アナグリプチン)

・オングリザ(一般名:サキサグリプチン)

・ザファテック(一般名:トレラグリプチ)

DPP-4阻害薬(α-GI)と糖尿病

血糖値を下げる唯一のホルモンとしてインスリンが知られています。そこで糖尿病の治療薬は、インスリンの作用を強めることで血糖値を下げようとする薬が多いです。

インスリンはすい臓から分泌されます。初期に開発された糖尿病治療薬(SU剤)は、すい臓に働きかけることでインスリン分泌を常に促すことで血糖値を下げようとします。

ただ、この方法ではすい臓への負荷が大きく、食事をしていない状態でインスリンが分泌され続けるため、低血糖を引き起こすリスクが高いです。そこで、インスリン分泌を促すものの、低血糖などの危険性が少ない医薬品としてDPP-4阻害薬が開発されました。

食事をとると誰でも血糖値が上がります。これは、食べ物の中にデンプンが含まれており、デンプンが消化・分解されることで糖が生成されるからです。このときの糖が腸から吸収されると、必然的に血糖値が上がります。

食事をすると、これが刺激になって腸管からインクレチンと呼ばれるホルモンが分泌されます。インクレチンはすい臓に作用することで、インスリン分泌を促します。そのため、インクレチンの働きを強めることができれば、血糖値を効果的に下げることができます。

ただ、インクレチン酵素によって分解されてしまいます。この酵素を専門用語でDPP-4といいます。そこで薬によってDPP-4を阻害すれば、インクレチンが分解されなくなります。こうしてすい臓からのインスリン分泌を増やし、血糖値を低下させます。

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このような考えにより、食事のときに放出されるインクレチンの作用を強め、インスリン分泌を促すことで糖尿病を改善させる薬がDPP-4阻害薬です。

DPP-4阻害薬の特徴と副作用

同じようにインスリン分泌を促すのであれば、初期に開発された薬(SU剤)とDPP-4阻害薬に大きな違いがないように思います。ただ、「DPP-4阻害薬は常にインスリン分泌を促す薬ではない」ことに大きなポイントがあります。

DPP-4阻害薬は「食事によって放出されるインクレチン」の働きを強めます。つまり、食事をしたときだけ薬の効果が表れます。食事をとっていないときのように血糖値が低くなっている状態では、インスリン分泌を促さないため、血糖値が下がりすぎることによる低血糖は起こりにくいのです。また、常にインスリン分泌を促すわけではないため、すい臓への負担も少ないです。

このように、単剤の投与では低血糖を起こしにくく、従来の薬に比べて臓器への負担を軽減した薬がDPP-4阻害薬です。

ただ、必ず低血糖が起こらないというわけではありません。実際、DPP-4阻害薬の重篤な副作用として低血糖があります。その他の副作用としては、便秘や空腹、腹部膨満などが知られています。

糖尿病治療薬の中でも、DPP-4阻害薬は頻用される薬です。ただ、本来は薬を服用するよりも、食事内容や運動習慣を改善させる方が優れた効果があることを忘れてはいけません。